En el presente trabajo de Tesis se describe el aislamiento, elucidación estructural y actividad biológica de los metabolitos secundarios presentes en los extractos etanólicos de dos especies nativas: Cordia americana (L.) Gottschling & J. S. Mill e Hyalis argentea D. Don ex Hook & Arn var. latisquama Cabrera. También se detalla la obtención de derivados semisintéticos a partir de productos naturales abundantes. Cordia americana (L.) Gottschling & J. S. Mill es un árbol maderero ampliamente distribuido en el norte argentino. A partir de la corteza de este árbol se aislaron seis neolignanos nuevos que poseen en su estructura un particular biciclo [2.2.2] octeno, muy poco común en otros productos naturales. Se investigó la actividad antifúngica, antibiótica y antioxidante de dichos compuestos. A partir del extracto etanólico del arbusto costero Hyalis argentea D. Don ex Hook & Arn var. latisquama se aislaron e identificaron veintiséis terpenoides y una cumarina. Cuatro de estos compuestos son nuevos. Tanto los extractos crudos de las partes aéreas y rizomas, como los compuestos puros fueron ensayados frente a los hongos patógenos Candida albicans y Cryptococcus neoformans. Además, una alícuota del extracto polar de las partes aéreas fue incluida en pinturas de matriz soluble, a fin de evaluar su capacidad antifouling en ensayos de campo realizados en el Puerto de Mar del Plata. Con la intención de adicionar residuos que tuvieran actividad antifouling reconocida, se obtuvieron diez derivados a partir del ácido abiético, uno de los mayores constituyentes de la resina colofonia. Cuatro de estos compuestos se reportan por primera vez. Con el mismo objetivo, se adicionó un residuo oxazólico a ácidos biliares obteniéndose siete derivados nuevos. También se sintetizó el oxazol que se utilizó para modificar a los ácidos biliares. Tanto este compuesto, como los derivados de los ácidos biliares y los ácidos biliares de partida fueron utilizados en ensayos de actividad antifúngica frente a Candida albicans. Además, algunos de los derivados fueron incorporados en pinturas antifouling. Palabras clave: plantas superiores, metabolitos secundarios abundantes, Cordia americana, neolignanos, Hyalis argentea var. latisquama, terpenoides, ácido abiético, ácidos biliares, modificaciones sintéticas, oxazoles, actividad antifúngica, actividad antifouling, actividad antioxidante.