El principio activo más importante de la Coca, que fuera aislado por Goedeke en 1855 y mejor estudiado por Niemann en 1859, dándole el nombre que aun lleva -cocaína-, sólo llegó a usarse como anestésico local en 1884, después de los trabajos de Carlos Koller sobre su aplicación en Oftalmología. Conocidas las extraordinarias propiedades anestésicas de este alcaloide, empezaron a usarse las soluciones extractivas de la coca, para el tratamiento de los estados inflamatorios y dolorosos de las mucosas, especialmente de la boca y la faringe, como una técnica sencilla, práctica y poco peligrosa para aprovechar dichas virtudes terapéuticas. La droga fué adquiriendo rápidamente importancia terapéutica y las Farmacopeas y los Formularios Oficiales, así como los tratados de Terapéutica, fueron incorporándola entre - sus monografías, haciendo de la Cocaína el prototipo del anestésico local. Los textos de Farmacología y los Formularios terapéuticos en general, describen las propiedades y los usos terapéuticos de la coca y de su principal alcaloide, la cocaína. Los más antiguos citan el uso terapéutico de la droga madre, en sus diversas formas farmacéuticas, ya sea para uso interno (polvos, elixires, extractos, tinturas, vinos, etc), para uso externo (colutorios, gargarismos, etc). Entre los extractivos usados se mencionan la infusión y el cocimiento, pero no manifiestan un criterio definido sobre su valor terapéutico ni sobre la concentración de los mismos.